基于骨靶向药物递送的巯基阿伦磷酸的合成

ISSN:2705-098X(P)

EISSN:2705-0505(O)

语言:中文

作者
付 昱,李 烨
文章摘要
目的:探索巯基阿仑磷酸的合成方法,并优化反应条件以提高产率和选择性。方法:通过2-亚氨基硫烷盐酸盐(2-IT)法合成巯基阿仑磷酸,通过高效液相色谱和飞行时间质谱验证巯基阿仑磷酸的合成,并考察TEA和HEPES两种溶剂和不同的反应时间对合成巯基阿仑磷酸的影响。结果:TEA溶剂组表现出更高的反应效率和更好的选择性,副产物较少。优化后的反应时间为60分钟,产物和副产物比例最佳。结论:TEA为更适宜的溶剂,反应时间为60分钟时合成效果最佳。巯基阿仑磷酸有望应用于骨靶向药物递送。
文章关键词
巯基阿仑磷酸;骨靶向;反应条件优化
参考文献
[1] Zhu J,Huo Q,Xu M,et al.Bortezomib-catechol conjugated prodrug micelles:combining bone targeting and aryl boronate-based pH-responsive drug release for cancer bone-metastasis therapy. Nanoscale.2018 Oct 4;10(38):18387-18397. [2] Stapleton M,Sawamoto K,Alméciga-Díaz CJ,et al.Development of Bone Targeting Drugs.Int J Mol Sci.2017 Jun 23;18(7):1345. [3] Xing L,Ebetino FH,Boeckman RK Jr,Srinivasan V,Tao J,Sawyer TK,Li J,Yao Z,Boyce BF.Targeting anti-cancer agents to bone using bisphosphonates.Bone.2020 Sep;138:115492. [4] 白少柏.负载多西他赛骨靶向树状聚合物纳米粒的制备及其抗肺癌骨转移瘤活性研究[D].西安:中国人民解放军空军军医大学, 2018. [5] Sun W,Ge K,Jin Y,et al.Bone-Targeted Nanoplatform Combining Zoledronate and Photothermal Therapy To Treat Breast Cancer Bone Metastasis.ACS Nano.2019 Jul 23;13(7):7556-7567. [6] 张铭笑,孙春萌.骨靶向药物递送系统研究进展[J].药学进展,2023,47(08):637-644. [7] Kirpotin DB,Hayes ME,Noble CO,et al.Drug Stability and Minimized Acid-/Drug-Catalyzed Phospholipid Degradation in Liposomal Irinotecan.J Pharm Sci.2023 Feb;112(2):416-434. [8] 卢素敏,王玺督,朱峰.无溶剂法烷基烯酮二聚体的制备及工艺改进[J].化学工程,2018,46(01):56-60+72. [9] Xue LL,Gong NQ,Shepherd SJ,et al.Rational Design of Bisphosphonate Lipid-like Materials for mRNA Delivery to the Bone Microenvironment.J.Am.Chem.Soc.2022 May 144,22:9926-9937.
Full Text:
DOI