作者
周述靓,文 焱,王 鹏
文章摘要
采用共无定形技术,将难溶药物醋酸优力司特转变为无定形态,从而提高醋酸优力司特的溶解度和溶出速率。本研究以草酸、苹果酸为配体,通过共研磨技术制备醋酸优力司特-草酸、醋酸优力司特-苹果酸共无定形体系,通过粉末X-射线衍射、红外光谱、差示扫描量热法和密度泛函理论等多种手段对原料药及两种共无定形进行表征,并对其溶解度及溶出行为进行系统的研究。结果表明,相比原料药和无定形原料,两种共无定形的溶解度和溶出速率优势较为明显。有机酸与原料药之间较强的相互作用有利于增加原料药的溶解度。
文章关键词
醋酸优力司特;共无定形;有机酸;溶解度;相互作用
参考文献
[1] 骆敏倩,衡伟利,代娟,魏元锋等.药物无定形的转晶及其抑制策略[J].化学进展,2021,33(11):2116–2127.
[2] 郭慧慧,苗娜娜,李腾飞,郝君等.共无定形药物-新型单相无定形二元体系[J].化学进展,2014,10(3):1–12.
[3] 吴旻旻,张杰等.无定形固体分散剂的溶出与戏水研究进展。药学学报,2022,57(5):1312-1321.
[4] 申亚静,覃蕾,衡伟利等.他达拉非-达泊西汀共无定形物的形成及其溶出度与稳定性的评价.[J].药学学报,2018,53(7),1162-1168.
[5] 江婷婷,汪云云,朱鑫等.黄体酮增溶制剂技术研究进展[J].中国药房,2024,35(21):2703–2708.
[6] 王敬文,王辉,等.浅谈药物制剂制备技术助力我国药物制剂创新发展[J].中国药学杂志,2023,58(24):2201–2108.
[7] 姚静,时念秋,王杏林.共无定型药物系统的研究进展。药学学报,2013,48(5):648–654.
Full Text:
DOI